抗菌薬には様々な種類がある。
作用機序やターゲットとする細菌、薬物動態など、それぞれの特徴をいかして選択される。
その種類をそれぞれの特徴から説明していく。

まずは、抗菌薬の作用機序から分類する。
細菌のどこをたたくのか、ということによる分類である。

 

抗菌薬の細菌に対する作用部位

抗菌薬の作用部位

 

細胞壁合成阻害

βラクタム系(ペニシリン系・セフェム系・カルバペネム系・モノバクタム系)/ グリコペプチド系細胞質膜阻害

細胞壁合成阻害の抗生物質は、人に対する毒性は弱い。
動物には、細胞膜はあっても、細胞壁はない。
このような人間にはなく、細菌にのみある構造を発育阻害できる薬剤は安全性が高いといえる。
そのため、とくにβラクタム系の抗生物質は、細菌感染の際投与される薬剤として主流となっている。
細胞壁を合成できない細菌は、細胞膜だけでは形を維持できず、破裂して死んでしまう(殺菌的)。

 

細胞質膜阻害

ペプチド系 / ポリエン系

細胞質膜阻害の抗生物質は、人に対する毒性が強い。
細菌の細胞膜の膜透過性を亢進させ、内部器質を逸失させることで効果を示す。
抗生物質としては、ほかに代替が効かないものが使われる。
抗がん剤・抗真菌剤・多剤耐性菌に使用するものなど、ファーストチョイスとしては使用されないものばかりである。
原核生物である細菌以外の、人の細胞と似ているものをたたくため、作用機序の選択が難しく、毒性が高くなる。

 

タンパク合成阻害

マクロライド系 / テトラサイクリン系 / アミノグリコシド系 / クロラムフェニコール

タンパク合成阻害の抗生物質は、広い抗菌スペクトルを持つ。
タンパク合成の場であるリボソームであるが、人間と細菌ではサブユニットのタイプが違うため、選択的にタンパク合成阻害をおこなえるため、比較的ヒトに対し毒性が少ない。
また、細胞壁をもたないマイコプラズマなどにも効果がある。
ヒトの細胞内に入るため、細胞内寄生型細菌に対しても有効。

 

DNA合成阻害

キノロン系

細菌の持つ二本鎖DNAの複製にかかわる酵素を阻害する。
広い抗菌スペクトルを持つ。
ヒトの細胞内に入るため、細胞内寄生型細菌に対しても有効。
小児や妊婦には禁忌で、高齢者には要注意。
関節などの軟部組織に障害を起こす副作用があるため、軟骨に血管を残す小児や胎児は、部位の薬品濃度が高くなるためである。

RNA合成阻害

リファンピシン

細菌のRNAポリメラーゼに作用して、RNA合成を阻害する。

 

葉酸合成阻害薬

サルファ剤

人工的に合成された抗菌薬であるため、抗生物質とはいわない。
細菌が増殖のため生合成する葉酸の合成を阻止する。
ヒトは体外から葉酸を摂取するため、毒性が低い。

一般の歯科でよく使われているのは、細胞壁合成阻害・タンパク合成阻害・DNA合成阻害。
義歯カンジダ症の治療に例外的に、細胞質膜阻害を使うくらい。
抗菌剤の薬効は、人間と細菌の細胞の構造の違いを利用して、選択的に発育を阻害する。
細胞壁のように、細菌しかないものがあればそれをたたくのが安全な薬といえる。
ただし、それだけでは駆逐できない細菌が問題になる場合、可能な限り毒性の低いものの中で効果がある薬品を探すこととなる
とはいえ、何事も思惑通りにはいかないもの。
抗菌薬の選択は、勉強不足から全く的を得ていない場合が、特に歯科では多い。

続きます